表观遗传学主要研究非DNA变异而改变表型的可遗传现象,包括:DNA甲基化、组蛋白修饰、非编码RNA调控、染色质重塑和基因沉默等。
近年来,表观遗传在肿瘤、炎症以及代谢性、神经性疾病[1]等病理研究中发挥着重要作用,尤其是针对DNA甲基化和组蛋白异常修饰的抑制剂在肿瘤治疗研究中备受关注。
已上市的DNA甲基转移酶抑制剂(DNA Methyltransferase)阿扎胞苷,主要用于治疗骨髓增生异常综合征、慢性粒细胞白血病等血液系统恶性肿瘤和难治性皮肤T细胞淋巴瘤,并取得一定疗效[2];组蛋白去乙酰化酶 (Histone deacetylase inhibitor, HDAC) 抑制剂罗米地辛(FK 228)可以明显促进肝癌细胞凋亡并抑制肿瘤血管生成[3]。
图1 Epigenetic modifications during development and their impact on gene expression, DNA damage, and neurodegeneration in the aging brain.[1]
百灵威提供表观遗传学研究中的小分子抑制剂,包括DNA Methyltransferase抑制剂、组蛋白甲基转移酶(Histone Methyltransferase)抑制剂、HDAC抑制剂等,助力信号通路研究及新药筛选。
- 靶点清晰明确,便于选择;
- 严格的质检,确保产品高纯度、高品质;
- 生物活性经多客户验证;
- 性价比高:每个产品可节约5%-20%成本。
产品列表(按靶点分类)
HLCL-61 Hydrochloride, 98%
有效、选择性和SAM-竞争性EZH2和EZH1抑制剂
有效、选择性、蛋白质甲基转移酶5(PRMT5)抑制剂
选择性、底物竞争性SETD8赖氨酸甲基转移酶抑制剂
竞争性histone acetyltransferase p300抑制剂
Remodelin hydrobromide, 98%
Jumonji histone demethylase广谱抑制剂
有效H3K27me3组蛋白赖氨酸脱甲基酶(KDM)抑制剂
ATP竞争型极光激酶 (aurora B) 抑制剂
Bisindolylmaleimide I, 98%
BRPF1B和BRPF2 bromodomain抑制剂
渗透细胞的选择性BRPF1 Bromodoman抑制剂
相关文章
参考文献
- Nasser H.Zawiaa, Debomoy K.Lahiri, Fernando Cardozo-Pelaezc. Epigenetics, oxidative stress, and Alzheimer disease. Free Radical Biology & Medicine 46 (2009) 1241–1249.
- Bradner JE,West N,Grachan ML,et al. Chemical phylogenetics of histone deacetylases. Nature Chem Biol,2010, 6(3): 238-243.
- 刘魏然, 王宇喆,韩天壮,陈志忠等. 表观遗传学药物FK228治疗肝癌的实验研究. 实用药物与临床, 2020, 23(6).