冯氏配体——产物可衍生为非达司他、瑞匹洛坦和沙立佐坦中间体-百灵威

手性腈类化合物不仅是生物活性物质中常见的结构单元，还是醛、酮、胺、羧酸、N-杂环衍生物等通用的合成中间体之一。非达司他（fidarestat）、瑞匹洛坦（repinotan）和沙立佐坦（sarizotan）等药物中的手性色满骨架，aztine、navirine C和arcutinine等二萜生物碱的合成前体β位含氰基的季碳中心的环己酮衍生物，均属于手性腈类化合物，可以通过对应的环状α,β-不饱和酮的不对称氰基共轭加成反应获得。然而，受到竞争反应和反应物构型等影响，环状α,β-不饱和酮的不对称氰基共轭加成反应具有一定挑战性。

图1 含手性腈的生物活性物质^[1]

四川大学冯小明院士课题组以L-PrMe₂或L-PrMe₃ / Ce(OTf)₃或Ba(OTf)₂的配合物作为催化剂，在非手性有机碱存在条件下，分别实现了色酮和β-取代环己烯酮的不对称氰基共轭加成反应，并以良好的收率和高对映选择性获得了β-氰基酮化合物，得到的产物可通过简单转化衍生为生物活性分子（fidarestat、repinotan和sarizotan）的关键中间体（图2）。

图2 冯氏手性氮氧配体/Ce(III)或Ba(II)配合物催化合成β-氰基酮化合物及其转化<sup>[1]</sup>

图2 冯氏手性氮氧配体/Ce(III)或Ba(II)配合物催化合成β-氰基酮化合物及其转化^[1]

百灵威独家供应四川大学冯小明院士开发的冯氏手性氮氧配体系列产品，纯度高，现货充足，还可提供多种金属盐、有机碱和溶剂等相关产品。

冯氏手性氮氧配体

品名	CAS	货号
NO-Feng-PDMPPy, L-PrMe₂, 99% NO-冯-PDMPPy	1330533-36-2	1595284
NO-Feng-PDEtPPr, L-PrEt₂, 95% NO-冯-PDEtPPr	1313215-45-0	2699012
NO-Feng-PTMPPP, L-PiMe₃, 99% NO-冯-PTMPPP	1310585-10-4	1595286
NO-Feng-PDiPPPr, L-PrPr₂, 99% NO-冯-PDiPPPr	945564-85-2	1595283

品名	CAS	货号
Barium trifluoromethanesulfonate, 98% 三氟甲磺酸钡	2794-60-7	409558
Cerium(III) trifluoromethanesulfonate, 98% 三氟甲磺酸铈(III)	76089-77-5	407448
Lanthanum trifluoromethanesulfonate, 98% 三氟甲磺酸镧	52093-26-2	526606
Magnesium trifluoromethanesulfonate, 98% 三氟甲磺酸镁	60871-83-2	152796
Nickel(II) trifluoromethanesulfonate, 96% 三氟甲磺酸镍(II)	60871-84-3	810702
Samarium(III) trifluoromethanesulfonate, 98% 三氟甲磺酸钐(III)	52093-28-4	246805
Scandium(III) triflate, 98% 三氟甲磺酸钪	144026-79-9	302513
Ytterbium(III) trifluoromethanesulfonate, 98% 三氟甲磺酸镱(III)	54761-04-5	904954

品名	CAS	货号
Diisopropylamine, 99.5% 二异丙胺	108-18-9	549652
1,8-Diazabicyclo[5.4.0]undec-7-ene, 98% 1,8-二氮杂双环[5.4.0]十一碳-7-烯	6674-22-2	292269
N,N-Dimethylethylamine, 98% N,N-二甲基乙胺	598-56-1	276586
1,4-Diazabicyclo[2.2.2]octane, 97% 1,4-二叠氮双环[2.2.2]辛烷	280-57-9	129882
4-Dimethylaminopyridine, 99% 4-二甲氨基吡啶	1122-58-3	117147

品名	CAS	货号
1,2-Dichloroethane, 99% 1,2-二氯乙烷	107-06-2	353972
1,1,2,2-Tetrachloroethane, 98.5% 1,1,2,2-四氯乙烷	79-34-5	470939
Acetonitrile, 99.9%, SuperDry, water≤10 ppm, J&KSeal 乙腈	75-05-8	980779
Benzotrifluoride, 99%, SuperDry, water≤10 ppm, J&KSeal 三氟甲基苯	98-08-8	350291
Chlorobenzene, 99% 氯苯	108-90-7	292651
Dichloromethane, 99.9%, SuperDry, with molecular sieves, water≤30 ppm, J&KSeal 二氯甲烷	75-09-2	908525
Ethyl acetate, 99.5%, SuperDry, J&KSeal 乙酸乙酯	141-78-6	954403
Tetrahydrofuran, 99.5%, SuperDry, with molecular sieves, stabilized with 250 ppm BHT, J&KSeal 四氢呋喃	109-99-9	974643
tert-Butanol, 99.5%, ACS reagent 叔丁醇	75-65-0	926353

参考文献

Mo Y, Chen Q, Li J, et al. Asymmetric Catalytic Conjugate Addition of Cyanide to Chromones and β-Substituted Cyclohexenones[J]. ACS Catalysis, 2022, 13(2): 877-886.

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