Buchwald新发JACS：实现碱敏感性五元杂芳基卤化物与脂肪胺C-N偶联-百灵威

近期，美国麻省理工学院Stephen L. Buchwald课题组在JACS发表了一篇文章，报道了钯催化五元杂芳基卤化物与一级或二级胺的C-N偶联反应^[1]。C-N键的构建是有机合成中最重要的反应类型之一，此前钯催化C-N偶联主要集中于六元芳环和六元杂芳环，而在药物、天然产物中广泛存在五元杂芳环的C-N偶联却受到诸多限制。该反应利用第六代Buchwald钯催化剂，将五元环的底物范围扩大，甚至一些对碱敏感的五元杂环也适用，具有底物适用性广，官能团兼容性强等优点，对实现药物相关杂环的转化具有重要意义。

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Buchwald催化剂

品名	CAS	货号
Chloro(2-dicyclohexylphosphino-2',4',6'-tri-i-propyl-1,1'-biphenyl)(2'-amino-1,1'-biphenyl-2-yl) palladium(II), min. 98% 氯(2-二环己基膦基-2',4',6'-三-异丙基-1,1'-联苯基)(2'-氨基-1,1'-联苯-2-基)钯(II)	1310584-14-5	46-0281
Chloro(2-dicyclohexylphosphino-2',6'-di-i-propoxy-1,1'-biphenyl)(2'-amino-1,1'-biphenyl-2-yl)palladium(II), min. 98% 氯(2-二环己基膦基-2',6'-二-异丙氧基-1,1'-联苯基)(2-氨基-1,1'-联苯-2-基)钯(II)	1375325-68-0	46-0286
Chloro(2-Dicyclohexylphosphino-2,6-di-i-Propoxy-1,1-Biphenyl)[2-(2-Aminoethylphenyl)]Palladium(II), 98% 氯(2-二环己膦基-2,6-二-丙氧基-1,1-联苯)[2-(2-氨基乙基苯基)]钯(Ⅱ)	1028206-60-1	904240
Chloro(2-dicyclohexylphosphino-2',6'-dimethoxy-1,1'-biphenyl)(2'-amino-1,1'-biphenyl-2-yl) palladium(II) min. 98% 氯(2-二环己基膦基-2',6'-二甲氧基-1,1'-联苯基)(2'-氨基-1,1'-联苯-2-基)钯(II)	1375325-64-6	46-0283
Chloro(2-dicyclohexylphosphino-2',6'-dimethoxy-1,1'-biphenyl)[2-(2-aminoethylphenyl)]palladium(II) methyl-t-butylether adduct, min. 98% 氯(2-二环己基膦基-2′,6′-二甲氧基-1,1′-联苯基)[2-(2-氨基乙基苯基)]钯(II) - 甲基-叔丁基醚加合物	1028206-58-7	46-0269
Chloro(2-di-t-butylphosphino-2',4',6'-tri-i-propyl-1,1'-biphenyl)[2-(2-aminoethyl)phenyl] palladium(II) 氯[2-(二叔丁基膦)-2′,4′,6′-三异丙基-1,1′-联苯基][2-(2-氨基乙基)苯基)]钯(II)	1142811-12-8	46-0264

品名	CAS	货号
2-Di-tert-butylphosphino-2'-(N,N-dimethylamino)biphenyl, 98% 2-二叔丁基膦-2'-(N,N-二甲氨基)联苯	224311-49-3	218882
2-(Di-tert-butylphosphino)-2'-methylbiphenyl, 98.5% 2-(二叔丁基膦)-2'-甲基联苯	255837-19-5	390061
2-(Di-tert-butylphosphino)biphenyl, 99% 2-(二叔丁基膦)联苯	224311-51-7	912127
2-(Di-t-butylphosphino)-3,6-dimethoxy-2'-4'-6'-tri-i-propyl-1,1'-biphenyl, 98% 2-(二叔丁基膦)-3,6-二甲氧基-2'-4'-6'-三-异丙基-1,1'-双苯基	1160861-53-9	1093892

Reichert E C, Feng K, Sather A C, et al. Pd-Catalyzed Amination of Base-Sensitive Five-Membered Heteroaryl Halides with Aliphatic Amines[J]. Journal of the American Chemical Society, 2023, 145(6): 3323-3329.

Buchwald新发JACS：实现碱敏感性五元杂芳基卤化物与脂肪胺C-N偶联

Buchwald催化剂

Buchwald配体

参考文献

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