取代芳基乙胺是合成内源性神经递质、药物制剂和农用化学品的一个关键药效团,如多巴胺、沙丁胺醇、拉替吡定、氟吡喃、司来吉兰和大麦芽碱等,这类化合物在中枢神经系统兴奋剂、鼻腔减充血剂、抗抑郁药、抗帕金森药和血管升压药等方面发挥着重要作用,所以芳基乙胺骨架的合成在有机化学领域受到广泛关注。
2021年,Lippa, R.等人在《The Journal of Organic Chemistry》发表了一篇文章,报道了N,N-二烷基氨基甲基三氟硼酸盐与各种苄基氯和氯甲基杂芳基(包括5元和6元环)的交叉偶联,并以良好的产率获得了一系列芳基乙胺化合物
[1]。
图1 C(sp3)–C(sp3)交叉偶联合成芳基乙胺化合物 [1]
有机三氟硼酸盐是有机合成中的多功能试剂。作为四配位有机硼烷化合物,有机三氟硼酸盐对空气和湿气具有较好的稳定性,能通过原位分解产生硼酸将脱硼副反应降至最低。这种独特的反应性补充了三配位有机硼的反应性,并可用于过渡金属催化的反应,以引入各种基团,包括烷基、烯基、炔基、芳基、烯丙基等。
Frontier在硼酸及其衍生物领域拥有丰富的经验。第一个商业化的双(频哪醇合)二硼是由Frontier提供。百灵威销售多种Frontier品牌
N,N-二烷基氨基甲基三氟硼酸盐,助力取代芳基乙胺合成研究!
产品列表
品名 | CAS | 货号 |
Potassium N,N-diethylaminomethyltrifluoroborate, >95% 二乙氨基甲基三氟硼酸钾
| 936329-95-2 | P10529
|
Potassium N,N-dimethylaminomethyltrifluoroborate, >96% 二甲基氨基甲基三氟硼酸钾 | 1150655-04-1 | P10369
|
Potassium N-Boc-aminomethyltrifluoroborate, >95% N-氨基甲基三氟硼酸钾
| 1314538-55-0
| P13308
|
Potassium 1-trifluoroboratomethyl-4-(N-Boc)piperazine, >95% 钾1 -三氟硼酸甲基- 4 -(N Boc)-哌嗪 | 936329-97-4
| P10329
|
Potassium 1-methyl-4-trifluoroboratomethylpiperazine, >95% 钾 1-甲基-4-三氟硼酸三甲基哌嗪
| 1015484-22-6
| P10315
|
Potassium (morpholin-4-yl)methyltrifluoroborate, >97% 钾 (吗啉-4-基)甲基三氟硼酸酯 | 936329-94-1
| P10324
|
Potassium 1-trifluoroboratomethylpiperidine, >97% 钾1 -三氟硼酸甲基哌啶
| 888711-54-4
| P10328
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三氟硼酸盐 四氟硼酸盐
参考文献
- Lippa R A , Battersby D J , Murphy J A , et al. Synthesis of Arylethylamines via C(sp3 )–C(sp3 ) Palladium-Catalyzed Cross-Coupling[J]. The Journal of Organic Chemistry, 2021.
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