光动力疗法（Photodynamic therapy，PDT）是一种联合应用光敏药物和激光活化治疗癌症的方法，它利用特定波长照射肿瘤部位，能使选择性聚集在肿瘤组织的光敏药物活化，引发光化学反应，产生激发态反应性单线态氧^[1,2]。单线态氧能与富含电子的生物分子（如不饱和脂类、氨基酸和DNA）反应，产生具有细胞毒性的物质，最终使肿瘤细胞凋亡或坏死^[3]。
    卟啉类化合物作为光动力疗法的光敏剂广泛应用，主要是因为具有以下特性：

• 在治疗窗口（600-700 nm左右，即Q带）存在主要吸收带。红移发色团有利于提高激光光源的穿透性；
• 强消光系数。单线态产氧的产率取决于发色团的消光系数；
• 易于进行取代基修饰。卟啉有不同的功能化位点，如中位、β位。卟啉衍生物在非极性或极性溶剂中的溶解度可通过改变取代基进行调整。

    因此，与非卟啉类化合物相比，卟啉类光敏剂的治疗效果更好。但卟啉类光敏剂仍存在一些缺陷，比如在治疗窗口吸收系数低，在皮肤中持久性差。为克服上述缺点，人们开发出以维替泊芬、他拉泊芬和替莫泊芬为代表的第二代二氢卟吩类光敏剂^[4]。二氢卟吩类光敏剂是一种前景广阔的PDT光敏剂，因为它可较好潴留于肿瘤组织，在664 nm处具有强吸收^[5]，稳定性高，暗毒性低，并且能够在光照下产生单线态氧^[6-8]。此外，良好的水脂溶性也是一个非常有利的因素，具有两亲性的分子可以提高光敏剂有效性。Ce6是叶绿素a的衍生物，具有三个羧基侧链，是合成新型两亲性光敏剂的理想底物。     百灵威销售多种Frontier品牌卟啉类和二氢卟吩类光敏剂及其衍生物，助力光动力疗法相关研究。

卟啉类PDT光敏剂

二氢卟吩类PDT光敏剂

他拉泊芬类衍生物

参考文献

1. Dolmans, D. E. J. G. J.; Fukumura, D.; Jain, R. K. Nat. Rev. Cancer 2003, 3, 380.
2. Dougherty, T. J.; Gomer, C. J.; Henderson, B. W.; Jori, G.; Kessel, D.; Korbelik, M.; Moan, J.; Peng, Q. J. Natl. Cancer Inst. 1998, 90, 889.
3. Vicente, M. G. H. Curr. Med. Chem. AntiCancer Agents 2001, 1.
4. Allison, R. R.; Downie, G. H.; Cuenca, R.; Hu, X.; Sibata, C. H.; Childs, C. Photodiag. Photodynamic Therapy 2004, 1, 27.
5. Aizawa, K.; Okunaka, T.; Ohtani, T.; Kawabe, H.; Yasunaka, Y.; O’Hata, S.; Ohtomo, N.; Nishimiya, K.; Konaka, C.; Kato, H.; Hayata, Y.; Saito, T. Photochem. Photobiol. 1987, 46, 789.
6. Kostenicha, G. A.; Zhuravkina, I. N.; Zhavrid, E. A. J. Photochem. Photobiol. B. 1994, 22, 211.
7. Kessel, D. Photochem. Photobiol. 2008, 49, 447.
8. Palma, M.; Cárdenas-Jirón, G.; Menéndez, R. M. I., M. J. Phys. Chem. A 2008, 112,13574.

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