氟化试剂——对号入座，优选不难
时间: 2022-03-09
作者: 百灵威
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在药品的探索合成中，引入氟原子可有效调节代谢途径、改善药代动力学和成分渗透性等，药物化学家常用氟取代氢或将氟用作药效团以实现功能。据估计，约20%的上市药品和30%的农用化学品含有一个或多个氟原子。随着含氟新产品数量迅速增加，在其研发中，如何更快、更好的选择氟化试剂？
根据官能团结构分类，含氟产品大致可分为烃基类、芳香类及其他类。针对不同种类，本文分别列举其常用的前驱体及适用的氟化试剂[1]。参照此表，便于您更快、更广的选择适用的前驱体和氟化试剂。
本文以目标氟化产品为单元，根据合成前驱体类别，为您精心挑选了百灵威氟化试剂和优选产品，请按需选择化学品。
一、目标含氟产品：alkyl CF3
| 合成前驱体 | 氟化试剂 | 优选氟化试剂 |
|---|---|---|
| R-CO2H | deoxofluorinating reagents (Fluolead, SF4) | 品名: 双(2-甲氧基乙基)氨基三氟化硫 , 95% CAS: 202289-38-1 货号: 942961 |
| aldehydes and ketones | CF3TMS | 品名: 三氟甲基三甲基硅烷，98% CAS: 81290-20-2 货号: 473882 |
| R-M | CF3COR (TFA derivatives) | 品名: 三氟乙酸甲酯，99% CAS: 431-47-0 货号: 421428 |
| R-X | FSO2CF2CO2Me | 品名: 氟磺酰二氟乙酸甲酯，97% CAS: 680-15-9 货号: 001091 |
| enolates or enol ethers | Togni's reagent | 品名: 1-三氟甲基-3,3-二甲基-1,2-苯并碘氧杂戊环，97% CAS: 887144-97-0 货号: 807677 |
二、目标含氟产品：alkyl CF2
| 合成前驱体 | 氟化试剂 | 优选氟化试剂 |
|---|---|---|
| aldehydes and ketones | deoxofluorinating reagent | 品名: 双(2-甲氧基乙基)氨基三氟化硫 , 95% CAS: 202289-38-1 货号: 942961 |
| aldehydes and ketones | CHF2TMS | 品名: (二氟甲基)三甲基硅烷，98% CAS: 65864-64-4 货号: 1210813 |
| ArCOR | [Ph3PCF2H]+Br− | 品名: (溴二氟甲基)三苯基溴化膦，95% CAS: 58201-66-4 货号: SY251657 |
三、目标含氟产品：alkyl CF
| 合成前驱体 | 氟化试剂 | 优选氟化试剂 |
|---|---|---|
| alcohol | deoxofluorinating reagent | 品名: 双(2-甲氧基乙基)氨基三氟化硫 , 95% CAS: 202289-38-1 货号: 942961 |
| R-X or epoxides | F− | 品名: γ-甲基-α-三氟甲基-γ-丁内酯，98% CAS: 139547-12-9 货号: 008688 |
四、目标含氟产品：aryl CF3
| 合成前驱体 | 氟化试剂 | 优选氟化试剂 |
|---|---|---|
| ArCO2H | deoxofluorinating reagent (Fluolead, SF4) | 品名: 双(2-甲氧基乙基)氨基三氟化硫 , 95% CAS: 202289-38-1 货号: 942961 |
| Ar-H | (CF3CO)2O | 品名: 三氟乙酸酐，99% CAS: 407-25-0 货号: 199332 |
| Ar-H | NaSO2CF3 | 品名: 三氟甲烷亚磺酸钠，97% CAS: 2926-29-6 货号: 370807 |
| Ar-M | CF3COR (TFA derivatives) | 品名: 三氟乙酸甲酯，99% CAS: 431-47-0 货号: 421428 |
| Ar-X | RSOCF3 | 品名: 苯基三氟甲基亚砜，98% CAS: 703-18-4 货号: P2460 |
| Ar-X | [(phen)CuCF3] | 品名: (三氟甲基)三(三苯基磷)铜(I)，98% CAS: 325810-07-9 货号: T2883 |
| ArCX | HF/SbF5 | 品名: 五氟化锑 CAS: 7783-70-2 货号: PC1130 |
五、目标含氟产品：aryl CF2
| 合成前驱体 | 氟化试剂 | 优选氟化试剂 |
|---|---|---|
| ArCHO, ArCOR | deoxofluorinating reagent | 品名: 双(2-甲氧基乙基)氨基三氟化硫 , 95% CAS: 202289-38-1 货号: 942961 |
| Ar-X | CHF2TMS | 品名: (二氟甲基)三甲基硅烷，98% CAS: 65864-64-4 货号: 1210813 |
| Ar-Zn | PySO2CHCF2 | 品名: 二氟甲基 (2-吡啶基)砜，98% CAS: 1219454-89-3 货号: 1431025 |
| Ar-X | ArCOCF2H | 品名: 2,2-二氟苯乙酮 CAS: 395-01-7 货号: 024842 |
| Ar-H | NaSO2CHF2 | 品名: 二氟甲基亚磺酸钠，98% CAS: 275818-95-6 货号: 2465675 |
| Ar-H | Zn(SO2CHF2)2 | 品名: 三氟甲磺酸锌， 97.5% CAS: 54010-75-2 货号: 147935 |
六、目标含氟产品：aryl CF
| 合成前驱体 | 氟化试剂 | 优选氟化试剂 |
|---|---|---|
| ArCH2OH | deoxofluorinating reagent | 品名: 双(2-甲氧基乙基)氨基三氟化硫 , 95% CAS: 202289-38-1 货号: 942961 |
| ArCH2-X | F− | 品名: 四丁基氟化铵水合物，98% CAS: 22206-57-1 货号: 435569 |
七、其他含氟产品
| 目标含氟产品 | 合成前驱体 | 氟化试剂 | 优选氟化试剂 |
|---|---|---|---|
| Ar F | ArNH2 | HBF4 | 品名: 四氟硼酸，48 wt.%水溶液 CAS: 16872-11-0 货号: 377818 |
| Ar F | ArX | F− | 品名: 四丁基氟化铵，1M THF溶液 CAS: 429-41-4 货号: 02-5012 |
| ROCF3 | ROH | HF, CCl4 | 品名: 氢氟酸 , 用于合成, 40% w/w水溶液 CAS: 7664-39-3 货号: 977758 |
| ROCF3 | ROCCl3 | HF | 品名: 氢氟酸 , 用于合成, 40% w/w水溶液 CAS: 7664-39-3 货号: 977758 |
| ROCF3 | ROH | Togni's reagent | 品名: 1-三氟甲基-3,3-二甲基-1,2-苯并碘氧杂戊环，97% CAS: 887144-97-0 货号: 807677 |
| ROCF2H | Ar-OH | PhSO2CF2Cl | 品名: 氯二氟甲基苯基砜，97% CAS: 930836-30-9 货号: 1554005 |
| ROCF2H | Ar-OH | HCF2OTf | 品名: 三氟甲磺酸二氟甲酯 CAS: 1885-46-7 货号: PC53222 |
| ROCF2H | Ar-H | R2N-OCF2H | 品名: 2-(二氟甲氧基)苯胺，98% CAS: 22236-04-0 货号: 616785 |
| vinyl F | R1COR2 | PhSO2CHF2 or PySO2CHF2 | 品名: 三氟甲磺酸(2-吡啶基)酯，98% CAS: 65007-00-3 货号: 205619 |
百灵威作为集成式敏捷研发制造平台，为您优选100多种氟化试剂系列产品，对号入座，助您轻松挑选氟化试剂。
参考文献
- Caron S . Where Does the Fluorine Come From? A Review on the Challenges Associated with the Synthesis of Organofluorine Compounds[J]. Organic Process Research & Development, 2020, 24,470-480.
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