洛匹那韦（Lopinavir）于2000年上市，是一种新的HIV蛋白酶抑制剂，用于HIV感染的治疗。

在此次爆发的2019-nCoV新型冠状病毒疫情中，国家卫健委2020年1月22日发布的《新型冠状病毒感染的肺炎诊疗方案（试行第三版）》中指出，患者可试用洛匹那韦/利托那韦进行抗病毒治疗^[1]。目前，洛匹那韦/利托那韦用于治疗武汉新型冠状病毒感染轻症患者的疗效和安全性随机、开放、对照的研究正在华中科技大学同济医学院附属同济医院进行^[2]，故此药有望成为抗新型冠状病毒的重要药物之一。

百灵威是集研发、生产、经营于一体的高科技化学公司，在欧洲和亚洲的制造基地装备了500mL-3000L的反应釜，配套形成先进的柔性化学合成系统，生产多种药物合成领域常用产品。为支持广大药厂及科研工作者共抗疫情，百灵威人正在加紧生产，提供洛匹那韦合成所需产品。

合成路线^[3]

106648

105-36-2

Ethyl bromoacetate, 97%
溴代乙酸乙酯

548241

576-26-1

2,6-Dimethylphenol, 99%
2,6-二甲基苯酚

230899

6921-34-2

Benzylmagnesium chloride, 1.4 M solution in THF, J&KSeal
苄基氯化镁, 1.4 M 四氢呋喃溶液, J&KSeal瓶

162943

63-91-2

L-Phenylalanine, 99%
L-苯丙氨酸

500019

1310-65-2

Lithium hydroxide, 99%, anhydrous
氢氧化锂, 无水

129355

534-17-8

Cesium carbonate, 99%
碳酸铯

211112

25952-53-8

N-(3-Dimethylaminopropyl)-N'-ethylcarbodiimide hydrochloride, 99%
N-(3-二甲氨基丙基)-N'-乙基碳二亚胺盐酸盐

909376

75-05-8

Acetonitrile, 99.9%, SuperDry, water≤30 ppm, J&Kseal
乙腈, 超干溶剂, 水含量≤30 ppm, J&Kseal瓶

970158

24424-99-5

Di-tert-butyl dicarbonate, 99%, for synthesis
二叔丁基二碳酸酯, 用于合成

939631

75-05-8

Acetonitrile, 99.9%, SuperDry, with molecular sieves, J&Kseal
乙腈, 超干溶剂, 带分子筛, J&Kseal瓶

252705

76-05-1

Trifluoroacetic acid, 99%
三氟乙酸

994323

100-44-7

Benzyl chloride, 99%, stabilized with 0.25% Propylene oxide
苄基氯, 含阻聚剂: 0.25% 环氧丙烷

参考文献

1. 国卫办医函〔2020〕66号.
2. 中国临床试验注册中心, 注册号: ChiCTR2000029539.
3. Sham H L, Stewart K D, Kempf D J. Retroviral protease inhibiting compounds: EP0876353[P]. 1998.