三甲基硅乙炔及其应用-百灵威

三甲基硅乙炔（TMSA）是一种重要的炔基化试剂，不仅在各种单炔，多炔烃的制备中是必不可少的合成砌块，在碳-碳偶联，药物合成等领域应用也十分广泛。本文列举了TMSA在制备炔烃、药物和农药方面的应用实例。

合成聚芳炔单体二炔基芳烃

聚芳炔（Polyarylacetylene，缩写PAA）是一类以炔基（通常是端炔基）芳烃为单体聚合而成的高性能聚合物，作为耐高温复合材料的优选树脂基体，在航空航天领域应用前景广阔。聚芳炔单体的类型主要包括单炔基芳烃、二炔基芳烃、多炔基芳烃和内乙炔基芳烃。其中二炔基芳烃是聚芳炔树脂单体研究开发的热点。其合成方法主要包括三甲基硅乙炔法、芳烃酰化法和二乙烯基苯法。其中三甲基硅乙炔法是以二溴苯为原料，在二氯二苯腈钯、三苯基膦和碘化铜催化作用下，与三甲基硅乙炔（TMSA）反应，将乙炔基在三甲基硅基的保护下引入苯环，然后在碱液中水解脱去保护基，最后通过中温高真空蒸馏提纯即可制得二炔基芳烃。

合成抗白血病药普纳替尼

普纳替尼（Ponatinib）是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂，可用于治疗白血病。其合成路线较多，主要是通过Sonogashira反应，与三甲基硅乙炔偶联后脱三甲基硅基引入炔基，制备乙炔基偶联衍生物。

图1 TMSA用于合成药物Ponatinib

合成杀菌剂硅噻菌胺

硅噻菌胺是一种含三甲基硅基高效杀菌剂，对小麦全蚀菌引起的小麦全蚀病有特效。三甲基硅基可以赋予药物分子良好的亲脂性，提高药效。关于其合成路线的探索多种多样，起始原料也各不相同。其中一种合成方法是以三甲基硅基乙炔为起始原料，在有机碱催化下，与氯甲酸甲酯反应，再与3-巯基-2-丁酮反应得到关键中间体4,5-二甲基-2-(三甲基硅基)噻吩-3-甲酸甲酯，最后与烯丙基胺进行酰胺化反应制得硅噻菌胺。

图2 TMSA用于合成杀菌剂硅噻菌胺

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