酰胺键在生物大分子、材料、农药、天然产品和药物中广泛存在，常见的酰胺合成方法是利用羧酸、酰氯或者酸酐和胺进行脱水缩合，但该方法通常需要加入稳定性差、腐蚀性强、价格昂贵的缩合剂，如DCC、EDC、CDI、PyBOP、BOP、T3P、HATU和HBTU等。探索绿色、安全、高效、低成本构建酰胺键具有重要意义，以含硼化合物催化、金属催化等催化的方法构建酰胺键受到广泛关注。

含硼化合物催化

    硼酸类化合物不仅是制备各种含硼化合物的重要原料，也是一种温和高效的催化剂，具有廉价易得、易于控制、腐蚀性弱、环境友好等优点。Bannister在2000年报道了一种二甲硫醚-硼烷络合物（13292-87-0）作为催化剂合成酰胺键的方法，并成功应用于Verapamil中试规模生产^[1]。但含硼化合物存在催化活性不高，底物范围有限等缺陷。

金属催化

    金属催化构建酰胺键反应条件温和，无需脱水剂，目前应用比较广泛的是第(IV)族金属有机化合物或盐，如Cp₂ZrCl₂、Zr Cl₄和 Ti(OiPr)₄等^[2]。近期，Zhu等人将金属镍-光催化与N-杂环卡宾盐（NHCs）活化醇相结合，开发了一种光氧化还原策略，实现了醇与氨基甲酰氯生产酰胺类化合物，且对于各种复杂的糖和类固醇衍生物，也可以获得良好至优异的产率^[3]。     N-杂环卡宾盐（NHCs）是一类新型脱氧偶联试剂，由MacMillan课题组在2021年首次报道 ^[2]。该类试剂可以在温和条件下与醇缩合，无需纯化或处理，这些预活化的中间体直接参与金属光氧化还原转化，克服了C-O键的键解离能高的问题，使结构多样的醇可直接作为烷基化试剂，并已被用于各种脱氧转化，包括芳基化、烷基化和三氟甲基化等。

百灵威可提供3种NHC脱氧偶联试剂，产品特点如下：

1. 底物范围广，能够适应多种伯、仲、叔醇以及医药相关的芳基和杂芳基溴化物和氯化物等；
2. 反应条件温和，具有优异的官能团容忍度；
3. 反应时间快，操作简便不需要任何中间体的分离纯化；
4. 粉末状固体，易于保存，性质稳定。

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参考文献

1. Bannister R M, Brookes M H, Evans G R, et al. A scaleable route to the pure enantiomers of verapamil[J]. Organic Process Research & Development, 2000, 4(6): 467-472.
   
2. Jing H, Yihua Y, Zhanhui Z, et al. Recent Progress on Green Methods and Technologies for Efficient Formation of Amide Bonds[J]. Chinese Journal of Organic Chemistry, 2024, 44(2): 409.
   
3. Wang L, Li Z, Zhou Y, et al. Nickel-Catalyzed Deoxygenative Amidation of Alcohols with Carbamoyl Chlorides[J]. Organic Letters, 2024, 26(11): 2297-2302.
   
4. Dong Z, MacMillan D W C. Metallaphotoredox-enabled deoxygenative arylation of alcohols[J]. Nature, 2021, 598(7881): 451-456.

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