花香使人心旷神怡，寒冷使人瑟瑟发抖，黑暗使人心跳加速……这些人们习以为常的反应，其实是由于G蛋白偶联受体（G protein-coupled receptor, GPCR）与外界信号分子（包括肽类、蛋白、核苷酸等，甚至是光和气味）结合，引起细胞内代谢途径和基因表达等过程的变化，最终使人们感知到“缤纷多彩”的世界。

GPCR是一大类膜蛋白受体的统称。它包括视紫红质样、分泌素、谷氨酸类、黏附类和Frizzled/Taste2受体5大类，共800多个受体成员。它们作为胞内介体调节复杂的网络途径（图1），主要功能是通过与G蛋白相互作用，将细胞外的信息传递到细胞内。

除在细胞信号转导中发挥核心作用，GPCR也是药物开发领域的“明星”。肿瘤、神经性疾病（如阿尔茨海默症）、心脏病和糖尿病等都与GPCR的异常密不可分。目前上市药物作用于GPCR的占比很高，但只集中在30个靶点，其余96%GPCR靶点的药物潜力仍待进一步开发。

图1 G-protein-coupled receptor signal transduction^[1]

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参考文献

1. Hilger, D., Masureel, M. & Kobilka, B.K. Structure and dynamics of GPCR signaling complexes. Nat Struct Mol Biol 25, 4–12 (2018).

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