蛋白质酪氨酸激酶（PTKs）可催化多种底物蛋白质酪氨酸残基磷酸化，在细胞生长、增殖、分化中具有重要作用。PTKs主要有两类：膜受体型（RTKs）和非受体型（NRTKs）。

RTKs通过自磷酸化和下游信号蛋白将细胞外信号转导到细胞质，分为9种类型，包括胰岛素和生长因子（如EGFR、PDGF、MCSF、SCF等）受体家族（图1）^[1]。NRTKs包括Src、JAKs等，是免疫调节系统的重要组成部分。

RTKs和NRTKs的异常与肿瘤发生、侵袭、迁移及新生血管的生成密切相关。目前越来越多的RTKs小分子抑制剂研制成功并被批准用于临床，取得令人鼓舞的抗肿瘤疗效^[2]。

埃罗替尼是一种直接作用的EGFR酪氨酸激酶抑制剂，可降低完整肿瘤细胞的EGFR自磷酸化水平，目前已用于非小细胞肺癌研究^[3]。

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参考文献

1. Jiao Q , Bi L , Ren Y , et al. Advances in studies of tyrosine kinase inhibitors and their acquired resistance. Molecular Cancer, 2018, 17(1):36.
2. Hubbard SR, et al. Protein Tyrosine Kinase Structure and Function. Annu Rev Biochem. 2000;69:373-98.
3. Wada Y, et al. Epidermal growth factor receptor inhibition with erlotinib partially prevents cisplatin-induced nephrotoxicity in rats. PLoS One. 2014 Nov 12;9(11):e111728.

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