冯氏配体——可用于尼群地平、尼莫地平和非洛地平合成-百灵威

1,4-二氢吡啶(1,4-dihydropyridines，1,4-DHPs)是一类重要的含氮杂环化合物，尤其是4-芳基-3,5-二羧酸盐取代的1,4-DHPs及其衍生物，被广泛用作高效钙拮抗剂，用于治疗心脑血管疾病，例如尼群地平（nitrendipine）、尼莫地平（nimodipine）和非洛地平（felodipine）等。

图1 含有1,4-二氢吡啶环（1,4-DHP）结构的药物<sup>[1]</sup>

图1 含有1,4-二氢吡啶环（1,4-DHP）结构的药物^[1]

不对称1,4-DHPs的对映体表现出不同甚至相反的药理活性。例如，(S)-氨氯地平的降压作用是(R)-氨氯地平的1000倍，是外消旋体的2倍。因此，合成手性1,4-DHPs具有重要意义。目前手性Hantzsch 1,4-DHPs衍生物的合成主要依赖于动力学拆分或手性辅基，手性有机小分子催化等方法也有应用。但上述方法获得的Hantzsch型二氢吡啶取代基有限，能够直接催化合成带有两个不同酯基的Hantzsch型二氢吡啶的比较少。
四川大学冯小明院士课题组以L-PiMe₅/ Ni(OTf)₂或Nd(OTf)₃配合物为催化剂，成功实现了一系列Hantzsch型二氢吡啶结构分子的催化不对称合成。该反应底物范围广，能以高产率（最高99%）和优异的对映选择性（最高99%ee）获得多种产物，其中包括尼群地平、尼莫地平和非洛地平等药物活性分子。

图2 冯氏手性氮氧配体/Ni(II)或Nd(III)配合物催化合成Hantzsch型二氢吡啶<sup>[1]</sup>

图2 冯氏手性氮氧配体/Ni(II)或Nd(III)配合物催化合成Hantzsch型二氢吡啶^[1]

百灵威独家供应四川大学冯小明院士开发的冯氏手性氮氧配体系列产品，纯度高，现货充足，还可提供多种金属盐、膦配体、手性恶唑啉配体、反应添加剂和溶剂等相关产品。

冯氏手性氮氧配体

品名	CAS	货号
NO-Feng-PTMPPP, L-PiMe₂, 99% NO-冯-PTMPPP	1310585-10-4	1595286
NO-Feng-PDMPRa, L-RaMe₂, 99% NO-冯-PDMPRa	1132049-44-5	1595288
NO-Feng-PDiPPPi, L-PiPr₂, 99% NO-冯-PDiPPPi	1000051-40-0	1595285
NO-Feng-PDEtPPr, L-PrEt₂, 95% NO-冯-PDEtPPr	1313215-45-0	2699012
NO-Feng-PDiPPPr, L-PrPr₂, 99% NO-冯-PDiPPPr	945564-85-2	1595283
NO-Feng-PDEtPPi, L-PiEt₂, 95% NO-冯-PDEtPPi	1313215-46-1	2699018
NO-Feng-PDEtMPPr, L-PrEt₂Me, 95% NO-冯-PDEtMPPr	1502814-73-4	2699015
NO-Feng-PBnPPi, L-PiBn, 95% NO-冯-PBnPPi	1085279-20-4	2699021

品名	CAS	货号
Copper(II) trifluoromethanesulfonate, 98% 三氟甲烷磺酸铜(II)	34946-82-2	208060
Iron(II) trifluoromethanesulfonate, 98% (Iron triflate) 三氟甲磺酸亚铁(II)	59163-91-6	26-2830
Lanthanum trifluoromethanesulfonate, 98% 三氟甲磺酸镧	52093-26-2	526606
Neodymium(III) trifluoromethanesulfonate, 98% 三氟甲烷磺酸钕	34622-08-7	491468
Nickel(II) trifluoromethanesulfonate, 96% 三氟甲磺酸镍(II)	60871-84-3	810702
Samarium(III) trifluoromethanesulfonate, 98% 三氟甲磺酸钐(III)	52093-28-4	246805
Scandium(III) triflate, 98% 三氟甲磺酸钪	144026-79-9	302513
Ytterbium(III) trifluoromethanesulfonate, 98% 三氟甲磺酸镱(III)	54761-04-5	904954

品名	CAS	货号
(R)-3,3'-Bis[3,5-dimethylphenyl]-1,1'-binapthyl-2,2'-diyl hydrogenphosphate, 98%, ee: 99% (R)-3,3'-双(3,5-二甲基苯基)-1,1'-联萘酚磷酸酯	861909-53-7	1809240
(S)-(-)-1,1'-Bi-2,2'-naphthol, 99% (S)-(-)-1,1'-联萘-2,2'-二酚	18531-99-2	465318
(S)-(+)-(3,5-Dioxa-4-phospha-cyclohepta[2,1-a;3,4-a']dinaphthalen-4-yl)piperidine, min. 97% (S)-PipPhos (S)-(+)-(3,5-二氧-4-磷环己基[2,1-a;3,4-a']4-二萘基)哌啶	284472-79-3	15-1234
(S)-(-)-5,5'-Bis(diphenylphosphino)-4,4'-bi-1,3-benzodioxole, min. 98% (S)-(-)-SEGPHOS (S)-(-)-5,5'-双(二苯基磷)-4,4'-二-1,3-苯并二氧	210169-54-3	15-0137

品名	CAS	货号
2,6-Bis[(4R)-4-phenyl-2-oxazolinyl]pyridine, 98% 2,6-双[(4R)-4-苯基-2-噁唑啉基]吡啶	128249-70-7	299174
(+)-2,2'-Isopropylidenebis[(4R)-4-phenyl-2-oxazoline], 97% (+)-2,2'-异亚丙基双[(4R)-4-苯基-2噁唑啉]	150529-93-4	501941

品名	CAS	货号
Benzoic acid, 99.5%, ACS reagent 苯甲酸	65-85-0	273700
Sodium tetrakis[3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl]borate, 97% 四[3,5-二(三氟甲基)苯基]硼酸钠	79060-88-1	375225
Triethylamine, 99% 三乙胺	121-44-8	432915

溶剂

品名	CAS	货号
1,2-Dichloroethane, 99% 1,2-二氯乙烷	107-06-2	353972
1,1,2,2-Tetrachloroethane, 98.5% 1,1,2,2-四氯乙烷	79-34-5	470939
Acetonitrile, 99.9%, SuperDry, water≤10 ppm, J&KSeal 乙腈	75-05-8	980779
Benzotrifluoride, 99%, SuperDry, water≤10 ppm, J&KSeal 三氟甲基苯	98-08-8	350291
Chlorobenzene, 99% 氯苯	108-90-7	292651
Dichloromethane, 99.9%, SuperDry, with molecular sieves, water≤30 ppm, J&KSeal 二氯甲烷	75-09-2	908525
Ethyl acetate, 99.5%, SuperDry, J&KSeal 乙酸乙酯	141-78-6	954403
Tetrahydrofuran, 99.5%, SuperDry, with molecular sieves, stabilized with 250 ppm BHT, J&KSeal 四氢呋喃	109-99-9	974643
tert-Butanol, 99.5%, ACS reagent 叔丁醇	75-65-0	926353

参考文献

Hu X, Chen L, Li H, et al. Enantioselective Catalytic Hantzsch Dihydropyridine Synthesis[J]. ACS Catalysis, 2023, 13(10): 6675-6682.

冯氏配体——可用于尼群地平、尼莫地平和非洛地平合成

冯氏手性氮氧配体

金属盐

膦配体

手性恶唑啉配体

添加剂

溶剂

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