方酰胺衍生物的非共价相互作用广泛应用于超分子化学和分子识别领域^[1-3]。由于显著的氢键受体（O原子）/供体（H原子）特性，方酰胺在与羰基氧原子、N-H基团或两者形成氢键时获得四元环的芳香性^[4]。

然而，芳酰胺化学的转折点发生在2008年。Viresh H. Rawal教授及其研究小组推出了氢键供体不对称有机催化剂，其中酰胺基团的一些H被手性基团取代(图1)^[5]。

图1 方酰胺和硫脲结构作为手性有机催化剂的比较

由于金鸡纳生物碱在不对称合成领域中应用广泛^[6]，用金鸡纳基序修饰方烯酰胺(07-7128; 07-7129; 07-8435; 07-8436)使得这种双功能氢键催化剂在广泛的不对称反应中更加有用。这主要包括Michael加成、磺胺-Michael加成、Mannich反应、aza-Henry反应、Strecker反应以及级联或顺序反应。

除了金鸡纳/方酰胺催化剂，百灵威——Strem公司还提供了用于不对称反应的其他手性方酰胺有机催化剂 (07-8510; 07-8511; 07-5610; 07-5611; 07-1025)。

产品列表

1

品名：
3-[3,5-Bis(trifluoromethyl)phenyl]amino]-4-[(1S,2S)-2-(dimethylamino)cyclohexyl]amino]-3-cyclobutene-1,2-dione, 95%, (99% ee)
3-[3,5-双(三氟甲基)苯基]氨基]-4-[(1S,2S)-2-(二甲氨基)环己基]氨基]-3-环丁烯-1,2-二酮
CAS：1263205-96-4
货号：07-7128

2

品名：
3-[3,5-Bis(trifluoromethyl)phenyl]amino]-4-[(1R,2R)-2-(dimethylamino)cyclohexyl]amino]-3-cyclobutene-1,2-dione, 98%, (99% ee)
3-[3,5-双(三氟甲基)苯基]氨基]-4-[(1R,2R)-2-(二甲氨基)环己基]氨基]-3-环丁烯-1,2-二酮
CAS：1211565-07-9
货号：07-7129

3

品名：
3-[3,5-Bis(trifluoromethyl)phenyl]amino]-4-[(9R)-6'-methoxycinchonan-9-yl]amino]-3-cyclobutene-1,2-dione, 95%, (99% ee)
3-[3,5-双(三氟甲基)苯基]氨基]-4-[(9R)-6'-甲氧基辛可南-9-基]氨基]-3-环丁烯-1,2-二酮
CAS：1256245-79-0
货号：07-8435

4

品名：
3-[3,5-Bis(trifluoromethyl)phenyl]amino]-4-[(8α;,9S)-6'-methoxycinchonan-9-yl]amino]-3-cyclobutene-1,2-dione, 95%, (99% ee)
3-[3,5-双(三氟甲基)苯基]氨基]-4-[(8α,9S)-6'-甲氧基辛可南-9-基]氨基]-3-环丁烯-1,2-二酮
CAS：1256245-84-7
货号：07-8436

5

品名：
3-[3,5-Bis(trifluoromethyl)phenyl]amino]-4-[(1R,2R)-2-(dipentylamino)cyclohexyl]amino]-3-cyclobutene-1,2-dione, 98%, (99% ee)
3-[3,5-双(三氟甲基)苯基]氨基]-4-[(1R,2R)-2-(二戊基氨基)环己基]氨基]-3-环丁烯-1,2-二酮
CAS：1411983-40-8
货号：07-8510

6

品名：
3-[3,5-Bis(trifluoromethyl)phenyl]amino]-4-[(1S,2S)-2-(dipentylamino)cyclohexyl]amino]-3-cyclobutene-1,2-dione, 98%, (99% ee)
3-[3,5-双(三氟甲基)苯基]氨基]-4-[(1S,2S)-2-(二戊基氨基)环己基]氨基]-3-环丁烯-1,2-二酮
CAS：1411983-41-9
货号：07-8511

7

品名：
3-[3,5-Bis(trifluoromethyl)phenyl]amino]-4-[(1R,2R)-2-(1-piperidinyl)cyclohexyl]amino]-3-cyclobutene-1,2-dione, 98%
3-[3,5-双(三氟甲基)苯基]氨基]-4-[(1R,2R)-2-(1-哌啶基)环己基]氨基]-3-环丁烯-1,2-二酮
CAS：1211565-11-5
货号：07-5610

8

品名：
3-[3,5-Bis(trifluoromethyl)phenyl]amino]-4-[(1S,2S)-2-(1-pyrrolidinyl)cyclohexyl]amino]-3-cyclobutene-1,2-dione, 98%, (99% ee)
3-[3,5-双(三氟甲基)苯基]氨基]-4-[(1S,2S)-2-(1-吡咯烷基)环己基]氨基]-3-环丁烯-1,2-二酮
CAS：1346683-42-8
货号：07-5611

9

品名：
3-[3,5-Bis(trifluoromethyl)phenyl]amino]-4-[(1R,2R)-2-(dimethylamino)-1,2-diphenylethyl]amino]-3-cyclobutene-1,2-dione, 98%, (99% ee)
3-[3,5-双(三氟甲基)苯基]氨基]-4-[(1R,2R)-2-(二甲胺基)-1,2-二苯乙基]氨基]-3-环丁烯-1,2-二酮
CAS：1223105-89-2
货号：07-1025

相关产品

参考文献

1. Tetrahedron Lett. 2000, 41, 2001.
2. Tetrahedron Lett. 2001, 42, 4933.
3. Chem. Soc. Rev., 2010, 39, 3889.
4. Org. Lett., 2005, 7, 1437.
5. J. Am. Chem. Soc., 2008, 130, 14416.
6. Cinchona Alkaloids in Synthesis and Catalysis, Wiley-VCH, Weinheim, 2009, Ed.C. E. Song.

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