5-Aza-2'-deoxycytidine, 98%, a potent inhibitor of DNA methyltransferase
5-氮杂-2'-脱氧胞苷 , 98% , 一种DNA甲基转移酶抑制剂
产品编号
339804
CAS
纯度
98%
分子式
C8H12N4O4
分子量
228.21
品牌
J&K
收藏
25MG
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英文别名2′-Deoxy-5-azacytidine
中文别名5-氮杂-2'-脱氧胞嘧啶核苷
MDL编码MFCD00043011
Reaxys-RN (Beilstein)617982
Merck Index14,2853
EC No.219-089-4

产品描述

Decitabine是DNA甲基转移酶抑制剂,整合进入DNA、导致DNA低甲基化,并使DNA复制停滞在intra-S-phase。Decitabine被用于治疗骨髓增生异常综合征(MDS)。

靶点(IC50 & Targe)

DNA methyltransferase (DNMT)

体外研究

Decitabine 有效抑制DNA 合成,这种作用存在剂量依赖性,作用于HL-60和 KG1a 白血病细胞时,IC50分别为 100 ng/mL 和1 ng/mL。Decitabine 抑制细胞生长,这种作用存在剂量和时间依赖性,处理HL-60和KG1a白血病细胞72小时和96小时,IC50分别约为100 ng/mL 和 10 ng/mL。[1] 最新研究显示Decitabine作用于间变性大细胞淋巴瘤(ALCL),具有抗增殖和促凋亡活性,且抑制KARPAS-299细胞中[3H]胸甘的摄取,EC50 为0.49 μM。[2]

体内研究

Decitabine 按2.5 mg/kg 剂量作用于ALK+ KARPAS-299小鼠移植瘤模型,促进凋亡,且降低肿瘤细胞增殖,也导致肿瘤抑制基因p16INK4A的去甲基化。 [2]

激酶实验

DNA合成检测 :

通过测定放射性胸甘摄入到DNA的情况而测定DNA合成比率。HL-60 和KG1a 细胞悬浮在6孔(直径为35 mm )盘中,孔中为含10%胎牛血清的2 mL RPMI 培养基中,然后与不同浓度相应药物温育48小时 (药物同时加入)。48小时时, 每孔加入0.5 μCi [3H] 胸甘(6.7 Ci/mmol),再温育24小时。细胞置于GF/C玻璃纤维过滤器(直径为2.4 cm)中,使用冷 0.9% NaCl, 5% 冷三氯乙酸和乙醇清洗。烘干含DNA的过滤器,置于EcoLite闪烁液(ICN)中,使用 Beckman LS 6000IC 闪烁计数器测量放射性。通过剂量-反应曲线计算IC50值。

细胞实验

Cell lines: HL-60 和 KG1a

Concentrations: 0 到100 ng/mL

Incubation Time: 96 小时

Method: 生长抑制实验中,指数生长期细胞接种在5 ml培养基中。向培养基中同时加入不同浓度Decitabine。在指定时间,使用模型 ZM Coulter 计数器对细胞进行计数。根据药物处理的白血病细胞的生长曲线,测定IC50值。

(Only for Reference)

动物实验

Animal Models: KARPAS-299 人类细胞皮下接种到小鼠的左右两侧。

Formulation: Decitabine 溶于无菌PBS

Dosages: ≤2.5 mg/kg

Administration: 腹腔注射

(Only for Reference)

参考文献

[1] Shaker S, et al. Leuk Res, 2003, 27(5), 437-444.

[2] Hassler MR, et al. Biochimie, 2012, doi.org/10.1016/j.biochi.

SymbolLELNLT
Signal WordDanger
Hazard StatementsH302 H315 H319 H335 H341 H360
Precautionary StatementsP270 P330 P501 P280 P321 P261 P271 P319 P405 P203 P318 P301+P317 P302+P352 P332+P317 P362+P364 P264+P265 P305+P351+P338 P337+P317 P304+P340 P403+P233
WGK Germany3
RTECSXZ3012000
产品分类