(+)-Bicuculline, 99%, a GABAA antagonist
(+)-荷包牡丹碱 , 99% , 一种GABAA 拮抗剂
产品编号
163651
CAS
纯度
99%
分子式
C20H17NO6
分子量
367.35
品牌
J&K
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25MG
河北: 3
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100MG
期货: 4~6 Weeks
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MP193-197
[a]20D+127 to +132 (C=1, CHCl3)
MDL编码MFCD00005006
Reaxys-RN (Beilstein)98786
Merck Index14,1203
EC No.207-619-7

产品描述

(+)-Bicuculline是一种竞争性GABAA受体拮抗剂,IC50为2 μM,也抑制Ca(2+)激活的钾离子通道。

靶点(IC50 & Targe)

GABAR,2μM

体外研究

(+)-Bicuculline (1-100μM) 抑制40 μM GABA产生的Cl-电导,这种作用存在剂量依赖性。(+)-Bicuculline也抑制 40 μM GABA对α1β2γ2L 受体的激动作用。1 和 3 μM (+)-Bicuculline 分别提高 GABA的EC50值1.6 倍 (41.0-67.0 μM) 和3.6 倍 (36.1-129.0 μM)。 (+)-Bicuculline作用于α1β2γ2LGABAA受体,具有竞争性的拮抗剂性质,使GABA浓度-效应曲线发生平行移动对GABA的最大反应没有影响。[1]除了作为有效的GABAA受体拮抗剂,(+)-Bicuculine也抑制Ca2+激活的钾离子通道。[2]

参考文献

[1] Huang SH, et al. Eur J Pharmacol, 2003, 464(1), 1-8.

[2] Khawaled R, et al. Pflugers Arch, 1999, 438(3), 314-321.

存储条件Freezer -20℃
SymbolLHLBLQLNLS
Signal WordDanger
Hazard StatementsH300 H311 H331 H400
Precautionary StatementsP264 P270 P321 P330 P405 P501 P280 P261 P271 P273 P391 P301+P316 P302+P352 P361+P364 P304+P340 P403+P233
UN1544
Hazard Class6.1
Packing GroupII
WGK Germany3
RTECSLV0909840
产品分类