Carbamazepine, 97%, a sodium channel blocker
卡马西平 , 97% , 一种钠离子通道阻滞剂
产品编号
155711
CAS
纯度
97%
分子式
C15H12N2O
分子量
236.27
品牌
J&K
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中文别名立痛定
MP191-192
MDL编码MFCD00005073
EC No.206-062-7

产品描述

Carbamazepine 是一种钠离子通道抑制剂,作用于大鼠脑突触体时, IC50为131 μM。

靶点(IC50 & Targe)

Sodium Channel,131μM

体外研究

Carbamazepine 作用于大鼠脑突触,抑制[3H]Batrachotoxinin A 20-α-benzoate (BTX-B)结合到电压敏感的钠离子通道位点受体,IC50为131 μM, 降低钠离子通道离子流的活性。Carbamazepine 降低受体亲和力,因为配体从受体-配体复合体中解离速率提高,不会改变从BTX-B 结合到突触体的Scatchard分析中的最大结合能力,说明 BTX-B结合抑制抗惊厥的间接变构作用。在Batrachotoxin存在时,Carbamazepine不会改变125I-标记的蝎毒素结合到突触体中, 但是加入1.25 μM Batrachotoxin, Carbamazepine抑制Batrachotoxin-依赖的蝎毒素结合的提高,这种作用存在浓度依赖性,IC50为260 μM,在毒素生物碱结合位点进行调节, 不会影响[3H]蛤蚌毒素结合。[1]

体内研究

Carbamazepine 按25 mg/kg 剂量处理 显著提高细胞内 纹状体和海马多巴胺(DA),3,4 - 二羟基苯丙氨酸(多巴),3,4 - 二羟基苯乙酸(DOPAC)和高香草酸(HVA) 水平,这种作用存在剂量依赖性,但是 Carbamazepine 按50 mg/kg剂量处理,则显著降低整体纹状体 DA和DOPA 及海马 HVA水平,但是不影响整体 纹状体 DOPAC 和HVA,及海马 DA, DOPA 和DOPAC水平。[2] Carbamazepine 按100 mg/kg剂量腹腔注射给大鼠,显著提高血浆中神经活性类固醇的脑皮质浓度,这种作用存在剂量和时间依赖性。[3]

动物实验

Animal Models: 雄性Wistar大鼠

Formulation: 溶于盐水/DMSO (50/50 vol/vol)

Dosages: 100 mg/kg

Administration: 腹腔注射

(Only for Reference)

参考文献

[1] Willow M, et al. Mol Pharmacol, 1982, 22(3), 627-635.

[2] Okada M, et al. Epilepsy Res, 1997, 28(2), 143-153.

[3] Serra M, et al. Neuropharmacology, 2000, 39(12), 2448-2456.

存储条件Store at 2-8℃
SymbolLNLTLE
Signal WordDanger
Hazard StatementsH302 H317 H334
Precautionary StatementsP264 P270 P330 P501 P261 P272 P280 P321 P284 P301+P317 P302+P352 P333+P317 P362+P364 P304+P340 P342+P316
WGK Germany2
RTECSHN8225000
产品分类