英文别名 | (+/-)-1-[2-(Dimethylamino)-1-(4-methoxyphenyl)ethyl]cyclohexanol hydrochloride Effexor |
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中文别名 | 1-[2-(二甲胺)-1-(4-甲氧苯基)乙基]环己醇盐酸盐 |
MP | 217 |
MDL编码 | MFCD00864385 |
Reaxys-RN (Beilstein) | 4240401 |
Merck Index | 14,9946 |
产品描述
Venlafaxine HCl是一种5-羟色胺-去甲肾上腺素再摄取抑制剂(SNRI),用于治疗重度抑郁症,泛焦虑症,急性焦虑症以及社交恐惧症。
靶点(IC50 & Targe)
5-HT
体外研究
相比于几个广泛使用的SSRIs,Venlafaxine具有低的抑制CYP2D6底物代谢的潜能,比如imipramine和desipramine,也能抑制几种其它主要的人肝细胞P450s底物的代谢。[1] Venlafaxine抑制与人去甲肾上腺素(NE)和5-羟色胺(5-HT)转运蛋白的结合,K(i) 值分别为2480 nM 和82 nM,K(i)比为30。Venlafaxine阻断p-氯苯丙胺和6-羟多巴胺诱导的单胺耗竭,ED(50)值分别为5.9 mg/kg 和 94 mg/kg。[2]
体内研究
Venlafaxine腹腔注射给药后诱导剂量依赖性镇痛作用,在小鼠体内ED50 为46.7 mg/kg。在小鼠体内,Venlafaxine诱导的镇痛作用被naloxone,nor-BNI和naltrindole显著抑制,但不被β-FNA 或naloxonazine抑制,意味着其涉及到κ-和δ-阿片受体机制。[3]在完全发育的神经病变大鼠体内,Venlafaxine逆转痛觉过敏。Venlafaxine似乎也具有温和的非特异性镇痛作用,其在假肢中增加热刺激缩脚潜伏期(PWL)。[4]
参考文献
[1] Ball SE, et al. Br J Clin Pharmacol, 1997, 43(6), 619-626.
[2] Bymaster FP, et al. Neuropsychopharmacology, 2001, 25(6), 871-880.
[3] Schreiber S, et al. Neurosci Lett, 1999, 273(2), 85-88.
[4] Lang E, et al. Pain, 1996, 68(1), 151-155.
Symbol | LELN |
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Signal Word | Warning |
Hazard Statements | H319 |
Precautionary Statements | P280 P264+P265 P305+P351+P338 P337+P317 |
WGK Germany | 3 |
RTECS | GV8872760 |