Venlafaxine hydrochloride, 98%, an arylalkanolamine serotonin-norepinephrine reuptake inhibitor (SNRI)
盐酸文拉法辛 , 98% , 一种5-羟色胺-去甲肾上腺素再摄取抑制剂
产品编号
146177
CAS
纯度
98%
分子式
C17H27NO2·HCl
分子量
313.86
品牌
J&K
收藏
50MG
河北: 1
   ¥ 31
英文别名(+/​-​)​-​1-​[2-​(Dimethylamino)​-​1-​(4-​methoxyphenyl)​ethyl]​cyclohexanol hydrochloride Effexor
中文别名1-[2-(二甲胺)-1-(4-甲氧苯基)乙基]环己醇盐酸盐
MP217
MDL编码MFCD00864385
Reaxys-RN (Beilstein)4240401
Merck Index14,9946

产品描述

Venlafaxine HCl是一种5-羟色胺-去甲肾上腺素再摄取抑制剂(SNRI),用于治疗重度抑郁症,泛焦虑症,急性焦虑症以及社交恐惧症。

靶点(IC50 & Targe)

5-HT

体外研究

相比于几个广泛使用的SSRIs,Venlafaxine具有低的抑制CYP2D6底物代谢的潜能,比如imipramine和desipramine,也能抑制几种其它主要的人肝细胞P450s底物的代谢。[1] Venlafaxine抑制与人去甲肾上腺素(NE)和5-羟色胺(5-HT)转运蛋白的结合,K(i) 值分别为2480 nM 和82 nM,K(i)比为30。Venlafaxine阻断p-氯苯丙胺和6-羟多巴胺诱导的单胺耗竭,ED(50)值分别为5.9 mg/kg 和 94 mg/kg。[2]

体内研究

Venlafaxine腹腔注射给药后诱导剂量依赖性镇痛作用,在小鼠体内ED50 为46.7 mg/kg。在小鼠体内,Venlafaxine诱导的镇痛作用被naloxone,nor-BNI和naltrindole显著抑制,但不被β-FNA 或naloxonazine抑制,意味着其涉及到κ-和δ-阿片受体机制。[3]在完全发育的神经病变大鼠体内,Venlafaxine逆转痛觉过敏。Venlafaxine似乎也具有温和的非特异性镇痛作用,其在假肢中增加热刺激缩脚潜伏期(PWL)。[4]

参考文献

[1] Ball SE, et al. Br J Clin Pharmacol, 1997, 43(6), 619-626.

[2] Bymaster FP, et al. Neuropsychopharmacology, 2001, 25(6), 871-880.

[3] Schreiber S, et al. Neurosci Lett, 1999, 273(2), 85-88.

[4] Lang E, et al. Pain, 1996, 68(1), 151-155.

SymbolLELN
Signal WordWarning
Hazard StatementsH319
Precautionary StatementsP280 P264+P265 P305+P351+P338 P337+P317
WGK Germany3
RTECSGV8872760
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