Ropinirole HCl, 99%, a selective dopamine D2 receptor inhibitor with IC50 of 29 nM
罗匹尼罗盐酸盐 , 99% , 是多巴胺受体D2抑制剂,IC50为29 nM
产品编号
102850
CAS
纯度
99%
分子式
C16H24N2O·HCl
分子量
296.84
品牌
J&K
收藏
100mg
河北: 5
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MDL编码MFCD01754173

产品描述

Ropinirole HCl是一种选择性的D2受体抑制剂,IC50为29 nM。

靶点(IC50 & Targe)

D2,29nM(Ki)

体外研究

Ropinirole清除自由基,并抑制Fe2+–H2O2反应系统中脂质过氧化。[2]

体内研究

Ropinirole (50 mg/kg, i.p.)引起小鼠体内双相的自发运动活性。Ropinirole (0.05-1.0 mg/kg SC)剂量依赖性抑制小鼠体内2-二-正丙氨基-5,6-二羟基四氢萘诱导的运动障碍。Ropirtirole以1和10 μg的剂量单侧直接注射到大鼠纹状体,引起小鼠体内显著的对侧(相对于注射侧)不对称和回旋。Ropinirole (0.05-1.0 mg/kg SC或0.1 mg/kg PO)逆转狨猴中MPTP诱导的所有动力和行为缺失。[1]在小鼠体内,Ropinirole (2 mg/kg, i.p.)给药7天,增加纹状体中GSH,过氧化氢酶和SOD活性,并保护纹状体多巴胺能神经元不被6-羟多巴胺(6-OHDA)影响。[2]纹状体中D2R和D3R过表达的机能障碍大鼠体内,与接受空白载体处理的机能障碍动物相比,Ropinirole (0.2 mg/kg, i.p.)改善先前运动不能的前肢的使用,并产生强烈旋绕行为。纹状体中D2R和D3R过表达的机能障碍大鼠体内,Ropinirole不足量的治疗仅产生中度的刺激作用。[3] 在健康志愿者体内,Ropinirole (1-8 mg t.i.d.)能够被迅速且完全吸收,口服生物利用率为55%,清除率为780 mL/min,消除半衰期为6小时。由于Ropinirole清除的主要路线是通过CYP酶体系,主要通过CYP1A2和CYP3A4,对前者的抑制,也可能是对后者的抑制,降低了试剂的清除率,并导致药物积累。[4] 与安慰剂相比,Ropinirole (0.25 mg-4.0 mg每天)治疗显著改善患者进入睡眠的能力,和2期睡眠的量,并且使睡眠充足。觉醒时每小时周期性肢体运动在ropinirole组从7.0减少为 2.5,而安慰剂组从4.2增加到6.0。清醒时每小时的周期性肢体运动在ropinirole组从56.5减少为23.6,而安慰剂组从46.6增加到56.1。[5]

参考文献

[1] Eden RJ, et al. Pharmacol Biochem Behav, 1991, 38(1), 147-154.

[2] Iida M, et al. Brain Res, 1999, 838(1-2), 51-59.

[3] Matsukawa N, et al. Brain Res, 2007, 1160, 113-123.

[4] Lam YW, et al. Pharmacotherapy, 2000, 20(1 Pt 2), 17S-25S.

[5] Allen R, et al. Sleep, 2004, 27(5), 907-914.

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SymbolLNLQ
Signal WordWarning
Hazard StatementsH302 H410
Precautionary StatementsP264 P270 P330 P501 P273 P391 P301+P317
UN3077
Hazard Class9
Packing GroupIII
WGK Germany3
TSCA0
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